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缺点:在有肾功能不全的患者中,使用西格列汀、沙格列汀、维格列汀、阿

简介: 缺点:在有肾功能不全的患者中,使用西格列汀、沙格列汀、维格列汀、阿格列汀时,应注意按照药物说明书来减少药物剂量。

(健康时报记者毛圆圆)“从1920年,动物胰岛素问世、1950年磺脲类药物问世、1960年二甲双胍研制出来,再到1980年人胰岛素、2000年格列奈类药物、2010年SGLT-2i药物问世等等,针对糖尿病发病机制,医学界已经有多种作用于不同靶点的降糖药物。

李洪梅主任介绍,首先,2型糖尿病患者要选择口服药要遵循四个原则:疗效(餐后血糖、空腹血糖、HbA1c)、安全性(低血糖发生率低、肝肾副作用小)、依从性(服药的方便性)、个体化(合理选择病人)。

优点:可以减少肝脏葡萄糖的输出,还可以较少产生低血糖、安全性高、体重增加少、对血脂有益、减少大血管并发症(UKPDS)等。

缺点:可能会出现乳酸酸中毒,胃肠道反应达到50%、不耐受达到4%,而且,对于肾功能损害患者、心衰需要药物治疗患者、缺氧状态患者禁止使用二甲双胍。

噻唑烷二酮类(TZDs) 包括:罗格列酮,吡格列酮优点:噻唑烷二酮类药物是胰岛素增敏剂,通过存在于肝脏、肌肉、脂肪组织中的PPARγ受体来提高胰岛素的敏感性,改善细胞功能,改善胰岛素抵抗。

缺点:可能有一些不良反应,比如头痛、乏力、腹泻,与磺脲类及胰岛素合用可出现低血糖,部分患者的体重增加,可加重水钠瀦留,可增加心脏负荷-2级以上心功能不全患者禁忌使用,可引起贫血和红细胞减少。

优点:可以延迟多糖消化、吸收餐时碳水化合物,可以降低糖化血红蛋白0.5%~1.0%,一般需一日三次口服 。

缺点:主要不良反应为消化道反应,结肠部位未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻,个别患者出现黄疸。

胰岛素促泌剂——磺脲类包括:甲苯磺丁脲、格列本脲、格列吡嗪、格列吡嗪控释片、格列齐特、格列喹酮、格列美脲。

优点:依靠细胞功能,可以促进胰岛素分泌、增加基础/餐后胰岛素水平、减少糖化血红蛋白1%~2%。

缺点:可能导致体重增加、过敏、低血糖等。

胰岛素促泌剂——格列奈类包括:瑞格列奈、那格列奈。

优点:作用更快、持续时间更短;促进餐后早期胰岛素分泌的作用更显著,更符合生理;控制餐后高血糖的效果更好;低血糖发生率更低。

此外, 瑞格列奈中92% 经粪胆途径排出,不加重肾脏负担,无因肾功能不全引起的药物蓄积,因此,欧洲药物评审会去除了瑞格列奈 “肾功能不全”的药物禁忌症,使瑞格列奈成为“肾功能不全”的2型糖尿病患者的首选用药。

那格列奈,可以刺激β细胞分泌胰岛素、餐时服用、控制餐后高血糖及改善血糖控制、减少低血糖风险。

缺点:可能导致体重增加、过敏、低血糖等。

优点:可以刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌、减缓胃排空、改善胰岛素敏感性、减少食物摄取。

缺点:艾塞那肽不推荐用于终末期肾病或严重肾功能不全患者;利拉鲁肽不推荐用于重度肝功能受损患者、不推荐用于终末期肾病患者;艾塞那肽禁用于重度肾功能不全患者。

SGLT-2i包括:卡格列净、达格列净、恩格列净。

2018 ADA-EASD共识首次提出SGLT2i为优选联合用药,2020ADA指南SGLT2i推荐范围更广泛;AACE/ACE 2型糖尿病综合管理指南推荐SGLT2i为治疗优选缺点:SGLT-2i在中度肾功能不全患者中可以减量使用;在重度肾功能不全患者中因降糖效果显著下降,不建议使用。

DPP-4酶抑制剂包括:西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀。

优点:DPP-4抑制剂可以促进胰岛素分泌,改善胰岛素抵抗。

《中国2型糖尿病防治指南(2017年版)》推荐DPP-4抑制剂作为二联治疗的主要药物之一,中国老年医学会老年糖尿病诊疗措施专家共识(2013年版)——DPP-4抑制剂为基础主选用药。

缺点:在有肾功能不全的患者中,使用西格列汀、沙格列汀、维格列汀、阿格列汀时,应注意按照药物说明书来减少药物剂量。


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